Cholinesterase (ChE) (胆碱酯酶)

胆碱酯酶 (ChE) 是存在于中枢神经系统中的一类酶，尤其存在于神经组织、肌肉和红细胞中，可催化神经递质乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸，这一反应是胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

胆碱酯酶有两种类型：乙酰胆碱酯酶 (AChE，乙酰胆碱水解酶) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE，酰基胆碱酰基水解酶)，也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。AChE 主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉接头和神经突触中，而 BChE 则在肝脏中产生，主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶的区别在于它们对底物的相对偏好：AChE 水解乙酰胆碱更快，而 BChE 水解丁酰胆碱更快。

Cholinesterase (ChE) is a family of enzymes present in the central nervous system, particularly in nervous tissue, muscle and red cells, which catalyze the hydrolysis of the neurotransmitter acetylcholine into choline and acetic acid, a reaction necessary to allow a cholinergic neuron to return to its resting state after activation. It is one of many important enzymes needed for the proper functioning of the nervous systems of humans.

There are two types: acetylcholinesterase (AChE, acetylcholine hydrolase) and butyrylcholinesterase (BChE, acylcholine acylhydrolase), also known as nonspecific cholinesterase or pseudocholinesterase. AChE is primarily found in the blood on red blood cell membranes, in neuromuscular junctions, and in neural synapses, while BChE is produced in the liver and found primarily in plasma. The difference between the two types of cholinesterase is their relative preferences for substrates: AChE hydrolyzes acetylcholine faster while BChE hydrolyzes butyrylcholine faster.

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Cholinesterase (ChE) Isoform Comparison

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By Effects:	抑制剂 (605) 激动剂 (5) 拮抗剂 (7) 激活剂 (13) 调节剂 (4) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-Y0320

Dimethyl sulfoxide 二甲基亚砜	Inhibitor	99.99%
Dimethyl sulfoxide (DMSO) 是一种非质子溶剂，可溶解极性和非极性化合物，包括不溶于水的治疗剂和毒性剂。Dimethyl sulfoxide (DMSO) 对水有很强的亲和力，可快速渗透或增强其他物质渗透生物膜。Dimethyl sulfoxide 还具有潜在清除自由基和抗胆碱酯酶的作用，并可能影响凝血活性。Dimethyl sulfoxide 还诱导肥大细胞释放组胺，但被认为具有低全身毒性。Dimethyl sulfoxide 还表现出防冻和抑菌的特性。 MCE 提供符合《中国药典》四部（2020年版）检验标准 (Ch.P) 的 Dimethyl sulfoxide。

HY-B0034

Donepezil Hydrochloride 盐酸多奈哌齐	Inhibitor	99.92%
Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC₅₀ 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。

HY-14566

Donepezil 多奈哌齐	Inhibitor	99.91%
Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC₅₀ 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

HY-108477

TMPyP4 tosylate	Inhibitor	≥98.0%
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

HY-76299

Galanthamine 加兰他敏	Inhibitor	99.96%
Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC₅₀ 为 500 nM。

HY-P2860A

Acetylcholinesterase, Electric eel 乙酰胆碱酯酶来源电鳗鱼
Acetylcholinesterase, Electric eel 即乙酰胆碱酯酶，是一种胆碱能酶，主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中，常用于生化研究。Acetylcholinesterase, Electric eel 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase, Electric eel 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导，以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。

HY-164130

AChE-IN-65	Inhibitor
AChE-IN-65 (Compound DABA_1) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的混合抑制剂，对 Electrophorus electricus AChE 的 K_i 为 556.4 μM。

HY-122203A

PCS1055	Inhibitor	98.02%
PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 拮抗剂，IC₅₀ 为 18.1 nM，K_d 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [³H]-NMS 与 M4 受体的结合，K_i 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂，其对电鳗和人类 AChE 的 IC₅₀ 分别为 22 nM 和 120 nM。

HY-101981

Uridine 5'-monophosphate 尿苷5-单磷酸	Activator	99.89%
Uridine5'-monophosphate (5'-Uridylic acid) 是一种具有口服活性的线粒体 ATP 依赖性钾通道 (potassium channel) 激活剂，具有心脏有保护作用。Uridine5'-monophosphate 可促进 CDP-choline 的合成并诱导肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)，有利于肠道发育，减少腹泻。

HY-17368

Rivastigmine 卡巴拉汀	Inhibitor	99.93%
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC₅₀ 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

HY-107569

Garcinol 山竹子素	Inhibitor	≥99.0%
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC₅₀ 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC₅₀=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC₅₀=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。

HY-138097

α-NETA	Inhibitor	≥98.0%
α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC₅₀ 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC₅₀=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC₅₀=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC₅₀=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。

HY-17552

sn-Glycero-3-phosphocholine 甘磷酸胆碱	Activator	≥98.0%
sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 是脑磷脂生物合成的前体，可提高胆碱在神经组织中的生物利用度。sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline Alfoscerate) 对认知功能有显著影响，具有良好的安全性和耐受性，可用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。

HY-N0285

Imperatorin 欧前胡素	Inhibitor	98.72%
Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC₅₀ 为 9.2 μmol，也是 BChE 抑制剂，IC₅₀ 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC₅₀ 为 12.6±3.2 μM。

HY-P2860

Acetylcholinesterase, Fly head 乙酰胆碱酯酶
Acetylcholinesterase, Fly head (ACHE; EC 3.1.1.7), 即乙酰胆碱酯酶，是一种胆碱能酶，主要存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中，常用于生化研究。Acetylcholinesterase, Fly head 可以催化乙酰胆碱和其他一些充当神经递质的胆碱酯分解或水解为乙酸和胆碱。Acetylcholinesterase, Fly head 主要作用是终止突触之间的神经元传递和信号传导，以防止 ACh 扩散和附近受体的激活。

HY-B1266

Physostigmine salicylate 水杨酸毒扁豆碱	Inhibitor	99.37%
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。

HY-N0342

Scopoletin 东莨菪内酯	Inhibitor	99.89%
Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。

HY-B2152

Hemicholinium 3 密胆碱 3	Inhibitor	99.71%
Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂，K_i 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放，用作一种神经肌肉阻滞剂。Hemicholinium 3 抑制Epibatidine诱发的收缩和 [³H] 乙酰胆碱释放，IC₅₀ 分别为 897 nM 和 693 nM。

HY-N0793

Protopine 原阿片碱	Inhibitor	99.64%
Protopine (Corydinine) 是一种异喹啉生物碱，是特异性可逆和竞争性的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。Protopine 具有抗炎、抗微生物、抗血管生成和抗肿瘤活性。

HY-17387

(-)-Huperzine A 石杉碱甲	Inhibitor	99.74%
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。

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